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枸骨的化学成分主要有三萜皂苷黄酮和多酚等多种类型化合物，已从其叶中分离鉴定出多个化合物，其中三萜皂苷及其苷元18个，黄酮及其苷类5个，多酚类及衍生物5个，脂肪酸类7个，其他类6个。叶含皂苷、鞣质、苦味质等；树皮含生物碱等。叶、果实和根都供药用，叶能治肺结核潮热和咯血，果实常用于白带过多和慢性腹泻，根常用治风湿痛和黄疽肝炎；枝、叶树皮及果是滋补强壮药；其根、枝叶和果入药，根有滋补强壮、活络、清风热、祛风湿之功效；枝叶用于肺痨咳嗽、劳伤失血、腰膝痿弱、风湿痹痛；果实用于阴虚身热、淋浊、崩带、筋骨疼痛等症。